1、组胺H1受体拮抗剂以其对细胞上组胺受体位点的可逆性竞争作用而阻止组胺作用于靶细胞,通过阻滞和拮抗H1受体而发挥抗过敏作用,以达到防止一系列生理反应的发生。 近年来,鉴于变态反应性疾病日趋增加,人们对进一步开发新的抗变态反应药物寄予厚望。
2、第一代H1受体拮抗剂主要有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶、去氯羟嗪、羟嗪等 具有许多副作用,最突出是镇静作用,还能导致便秘、排尿困难、口干、咳嗽、恶心和呕吐等。
3、H1受体拮抗剂可根据其起效速度,药代动力学特征及对H1受体的选择性和镇静作用的有无,分为第一代和第二代。第一代H1受体拮抗剂主要有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶、去氯羟嗪、羟嗪等。
4、以结缔组织中的肥大细胞和血液中的嗜碱粒细胞含量为最高。自60年代发现组受体以后,就开始应用H1受体拮抗剂治疗变态反应疾病。药效是指药物的疗效,药物构效:药物构效关系是药物化学的中心内容,也是药物设计的基础。先导化合物的设计和先导化合物的优化依赖于对药物构效关系的认识。
5、H1受体拮抗剂(H1 receptor antagonists,H1RAS)传统地按其药理作用不同分为:第一代H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等.主要用于抗过敏。
6、H4受体有待研究 在外周,H1受体分布于支气管、胃肠、子宫等平滑肌,以及皮肤血管、心房、房室结,其拮抗剂药物有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏等,可以起到很好的抗过敏作用。H2受体主要分布在胃壁、血管、心室和窦房结。其拮抗剂药物有西咪替丁、雷尼替丁等,有很好的抑制胃酸的作用。
息斯敏主要成分及其化学名称为:4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯。同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物,会提高氯雷他定在血浆中的浓度,应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物,在未明确与息斯敏相互作用前应谨慎合用。
息斯敏是家里常备的抗过敏药,它的主要成分是阿司咪唑,属于第二代H1—受体阻断药,对治疗季节性过敏性鼻炎非常有效。目前,我们服用息斯敏片剂,可以不通过镇静作用来抗过敏,也就是说,它没有了第一代中所含的扑尔敏,所以不会出现嗜睡的现象。
息斯敏属于抗过敏药物,息斯敏的主要成分是阿司咪唑,根据动物实验息斯敏未对胚胎造成致畸作用,药物可以通过乳汁,但浓度很低。孕妇和哺乳期妇女可以使用,但应该谨慎,不完全排除其有可能对胎儿造成影响,特别是大剂量、长时间服用的话。并且怀孕前3个月胎儿更容易受各种因素的影响。
息斯敏主要成分及其化学名称为:4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯。同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物,会提高氯雷他定在血浆中的浓度,应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物,在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。
淘汰了。但是国人还在用,所以说明书里都说“肝肾功能不全者慎用”。现在的“息斯敏”药物是氯雷他定,这个药物以前主要用于过敏性鼻炎的治疗,也可以用于其他过敏症状,电视里经常出现的“开瑞坦”就是这个成分。相对阿斯咪唑,它的肾毒性小了很多,但严重肝功不全者还是慎用。
这类药可选择性就比较多,国内比较出名的抗过敏药开瑞坦,息斯敏就属于这一类,其有效成分为Loratadine(氯雷他定),英国的话基本上超市,药店都能买到,认准成分的话错不了就,市面常见商品名有Clarityn Allergy tablet,Boots One-a-day Hayfever Relief等等 。
1、吡啶的结构式:吡啶的结构与苯非常相似,近代物理方法测得,吡啶分子中的碳碳键长为139pm,介于C-N单键 (147pm)和C=N双键(128pm)之间,而且其碳碳键与碳氮键的键长数值也相近,键角约为120°,这说明吡啶环上键的平均化程度较高,但没有苯完全。
2、吡啶结构式如下图:吡啶是有机化合物,化学式C5H5N,是含有一个氮杂原子的六元杂环化合物。可以看做苯分子中的一个(CH)被N取代的化合物,故又称氮苯,无色或微黄色液体,有恶臭。吡啶及其同系物存在于骨焦油、煤焦油、煤气、页岩油、石油中。
3、吡啶的结构式为C5H5N。是一种有机化合物,无色或微黄色液体,能与水醇醚石油醚、苯、油类等多种溶剂混溶,用于制造维生素、磺胺类药、杀虫剂及塑料等,也可作为碱性溶剂使用,也是脱酸剂和酰化反应的优良溶剂,也可用作聚合反应、氧化反应、丙烯腈的羰基化反应等的催化剂。
4、吡啶结构式C5H5N是一种有机化合物。无色或微黄色液体,有恶臭。 能与水、醇、醚、石油醚、苯、油类等多种溶剂混溶。 存在于骨焦油、煤焦油、煤气、页岩油、石油中。啶在工业上可用作变性剂、助染剂,以及合成一系列产品(包括药品、消毒剂、染料等)的原料。外观与性状:无色或微黄色液体,有恶臭。