1、通过取代反应实现。以尿嘧啶为起始原料。反应将硝基尿嘧啶还原,得到4-氨基尿嘧啶。4-氨基尿嘧啶与二甲基亚砜(或异丙基三氧化硫)反应,得到4-氯尿嘧啶。4-氯尿嘧啶与氟化钾在有机溶剂中反应,得到4-氟尿苷。
2、屈氟尿苷主要通过干扰DNA和RNA的合成,其作用主要集中在细胞周期的S期。同时,它还对其他增殖阶段的细胞有一定的影响,使得其具有广泛的抗癌作用。整体来看,这种药物的药理毒理表明,它具有针对性的抗肿瘤效果,有望减少治疗过程中的副作用,提高治疗效果。
3、微生物学报,43(3): 354-360, 20031 阮期平,周长林*,窦洁等。5-氟尿苷的微生物转化。
4、去氧氟尿苷胶囊是一种氟化嘧啶类药物,其药理作用是作为5-氟尿嘧啶(5-FU)的前体,在体内通过嘧啶核苷磷酸化酶的作用转化为游离的5-FU,从而针对肿瘤细胞发挥抗肿瘤效应。
5、年,前苏联的专家合成了第一个氟尿嘧啶类口服药物FT207,即替加氟,它是5-FU的前体药物,口服后由P450酶代谢转化为5-FU而发挥作用。服用替加氟胶囊两小时后,替加氟的血药浓度达到峰值,24小时后血药浓度为峰值的1/4。5-氟尿嘧啶及尿嘧啶的血药浓度在给药后30分钟达峰值,以后逐渐降低。
6、其衍生物很多,包括喃氟啶(FT207)、优福啶(UFT)、卡莫氟(嘧福禄HCFU)、脱氧氟尿苷(氟铁龙5-DFUR)、氟尿脱氧核苷(FUDR),临床上可根据病种,肝功能状态等合理选用。环胞苷(CC)、阿糖胞苷(Ara-c)、双氟胞苷(健择Gemcitabine)为新的嘧啶类似物。其化学结构与Ara-c相似,为核糖核苷还原酶抑制剂。
1、需要维持药物有效血浓度时,正确的恒量给药的间隔时间是:A、每4h给药1次 B、每6h给药1次 C、每8h给药1次 D、每12h给药1次 E、据药物的半衰期确定 标准答案:E 以下提供若干组考题,每组考题共同使用在考题前列出的A、B、C、D、E五个备选答案。
2、最佳选择题 【解析】:B。维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化,转化为1,25-二羟基维生素D3后,才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失,无法将维生素D3活化,于是开发了阿法骨化醇。 【解析】:C。米格列醇的结构类似葡萄糖,对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。
3、执业药师《药学专业知识一》模拟试题及答案(2)最佳选择题 在中国药典中,收载“通用检测方法”的部分是 A、附录 B、目录 C、索引 D、凡例 E、正文 【正确答案】 A 【答案解析】《中国药典》由凡例、正文、附录组成。
4、药学专业知识(一)包括药理学和药物分析;药学专业知识(二)包括药剂学和药物化学。《药学专业知识(一)》主要考查药学类执业药师从事药品质量监管和药学服务工作所必备的专业知识,用于评价执业药师对药学各专业学科的基本理论、基本知识和基本技能的识记、理解、分析和应用能力。
5、关于片剂崩解的叙述错误的是:糖衣片只需在包衣前检查片剂的重量差异即可,包衣后不必再检查。 溶剂的极性直接影响药物的:溶解度。 不属于液体制剂矫味剂的是:泡腾剂。 关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是:被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运。