乙酰丙酮铂II

乙酰丙酮铂II（cisplatin）是一种广泛应用于肿瘤治疗的铂类化合物，由于其良好的抗肿瘤效果和广泛的适应症，在临床上得到了广泛的应用。本文将从乙酰丙酮铂II的性质、历史、药理学和临床应用四个方面进行探讨。

1.性质

乙酰丙酮铂II是一种氯化铂的衍生物，化学式为PtCl2(CH3COCH3)。它是白色、无嗅、结晶性、不溶于水的固体。乙酰丙酮铂II是一种官能团复杂的化合物，它包含了一个过渡金属和三个协同配位的分子，因此具有较强的交联功能。此外，它的分子结构与DNA的谷氨酸及甘氨酸结合部位相似，能够与DNA发生交联反应，阻止DNA复制和分裂，从而提高细胞的死亡率。

2.历史

乙酰丙酮铂II是在20世纪60年代由一位亚利桑那大学的药理学教授Barnett Rosenberg发现的。当时，他在研究大肠杆菌的DNA复制时，发现了铂盐对DNA合成的影响。这项发现引起了他对铂盐的进一步研究，最终发现了乙酰丙酮铂II的药物效应。1978年，乙酰丙酮铂II获得了美国FDA的批准，开始用于治疗卵巢癌，并在此后不断扩大了适应症，包括头颈部、肺部、乳腺等多种癌症。

3.药理学

乙酰丙酮铂II主要通过与DNA分子中的亚硫酰基相互作用，在肿瘤细胞内形成DNA铂配合物，从而阻碍DNA合成和DNA修复，导致肿瘤细胞凋亡。此外，乙酰丙酮铂II还可以通过抗血管生成等机制对肿瘤细胞具有抑制作用。乙酰丙酮铂II的药理效应主要与其浓度和作用时间有关，通常使用持续静脉注射的方式进行治疗。

4.临床应用

乙酰丙酮铂II是一种广泛使用的抗肿瘤药物，其临床应用的范围不断扩大，已经被证实对多种癌症具有一定的治疗效果。其中包括卵巢癌、肺癌、膀胱癌、淋巴瘤、神经母细胞瘤、骨髓瘤等。但是在使用乙酰丙酮铂II的同时，也会带来许多不良反应，如恶心、呕吐、肾毒性、耳毒性等，因此，在临床使用乙酰丙酮铂II时应注意对患者进行监测和处理。

总之，乙酰丙酮铂II作为一种有效的抗肿瘤药物，在临床上具有广泛的应用前景。但其毒副作用等问题仍需进一步解决，提高药物的治疗效果和安全性，为肿瘤治疗做出更大的贡献。