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新剂型之β-环糊精包含物

一)β环糊精包含物(或称β环糊精胶襄)的原料是环糊精,是将淀粉用由士壤中分离的嗜碱性芽孢杆菌,培养得到的碱性淀粉酶水解而得。常见的有α、β、γ三种环糊精,分别由6个、7个、8个葡萄糖分子构成。环糊精是目前较有希望的一种食品和药品的新型包含材料。

通过β-环糊精与药物的结合,药物的溶解度和溶出速度得以提升,稳定性增强,同时能减少药物对皮肤或黏膜的刺激,改善不良气味,并拓宽药物的可用剂型。例如,对于萘普生(Nap),通过研究其在不同条件下的β-CD包合,发现1:1的摩尔比下,包合物的生成能增加,反应过程为放热。

β-环糊精包合的作用如下:(1)增加药物的稳定性:可增加易氧化、易水解、挥发性药物的稳定性。(2)增加药物的溶解度:难溶性药物制成β-环糊精包合物,可增加药物的溶解度。(3)液体药物粉末化:液体药物如红花油、牡荆油制成β-环糊精包合物后,便于加工成片剂、胶囊、散剂和栓剂等其他固体剂型。

【答案】: 增加药物的稳定性:通过包合技术,易氧化、易水解、挥发性药物的稳定性得到提升。 增加药物的溶解度:难溶性药物通过与β-环糊精形成包合物,其溶解度得以增强。 液体药物粉末化:将液体药物如红花油、牡荆油与β-环糊精包合,便于转化为片剂、胶囊、散剂和栓剂等固体剂型。

环糊精溶于dmf吗

1、根据资料,环糊精在吡啶、DMF、二甲基亚砜和乙二醇中能够微溶。 因此,环糊精可以溶解于DMF中。 在DMF溶液中,环糊精可能会表现出低临界溶解温度(LCST)行为。 加热至70℃后,环糊精在DMF中可能会析出新晶型。

2、溶。根据查询环糊精的信息可知,环糊精在吡啶、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜和乙二醇中能够微溶,而dmf指NN-二甲基甲酰胺,所以环糊精溶于dmf。环糊精在dmf溶液中能发生低临界溶解温度行为,在加热到70℃后可以析出新晶型。

3、通常用环糊精包合的药物都有挥发性,可以用提取挥发油的方法来试一下。

4、肯定是酯衍生物。β-环糊精上有大量羟基,马来酸酐活性很强,很容易与羟基发生酯化反应,形成酯。没有可能生成醚。

环糊精包合物的主要特点及包合的作用

1、包合技术利用环糊精作为主体分子,将客体分子包藏于其空腔内,形成包合物。这种技术的核心原理是利用环糊精的保护作用,减缓客体分子的释放速率。 尽管包合物的性质各异,但它们之间存在一个显著的共同特征:均包含一个小分子客体。

2、包合物主要是小分子物质 原理就是起保护或者减缓释放的作用 包合物性质千差万别 唯一共同点就是小分子。

3、形成稳定的包合物。这种结构具有独特的性质,如改善药物的溶解性、生物利用度,以及保护客分子免受外界环境的降解。环糊精包合物在药物传递系统、食品工业和化妆品等领域有广泛应用。

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