生成乙酰丙酮酸乙酯,再与盐酸羟胺环合,得到5-甲基异恶唑-3-甲酸乙酯。随后通过氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解,转化为3-氨基-5-甲基异恶唑。最后,此化合物与对乙酰氨基苯磺酰氯在酸剂的作用下缩合,形成乙酰化物,经过碱液水解、酸析和精制,得到磺胺甲基异恶唑的成品。
其中主要中间体为芳基吡咯腈,国内外研究主要集中以2-对氯苯基-5-三氟甲基吡咯-3-腈为原料的路线上。

取来氟米特、(2Z)2氰基3羟基N[4(三氟甲基)苯基]丁2烯酰胺(杂质Ⅱ)和3甲基N[4(三氟甲基)苯基]异恶唑4甲酰胺(杂质Ⅲ)适量,加乙腈适量使溶解,用流动相稀释制成每1ml中约含来氟米特0.5mg、杂质Ⅱ5μg、杂质Ⅲ0.5μg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图。
与此相类似,二茂铁甲酰氯和手性b-氨基醇作用, 先生成相应的酰氨衍生物24,其在氯化亚砜作用下合环,用K2CO3中和,可生成手性化合物(s,s)-(4,5-二苯基恶唑啉-2-基)-二茂铁25[13]。
概述 苯唑西林钠为(2S,5R,6R)3,3二甲基6(5甲基3苯基4异恶唑甲酰氨基)7氧代4硫杂1氮杂双环[0]庚烷2甲酸钠盐-水合物。按无水物计算,含苯唑西林(C19H19N3O5S)不得少于90.0%。 苯唑西林是青霉素类抗生素,主要用于耐青霉素葡萄球菌所致的感染,也可用于化脓性链球菌、肺炎球菌等感染。
1、托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸)亚型的作用,但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范围内与浓度相关,1μM至10μM为产生最小作用的浓度范围。
2、AMPA 受体(α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole-propionic acid receptor, α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸受体,AMPAR)介导中枢神经系统快速兴奋性突触传递,其在突触后膜的动态表达与长时程增强、长时程抑制的诱发和维持有关,参与调节学习记忆活动。
1、生物活性:内吸性杀菌剂。专用于防治卵菌病害,特别是用于腐霉菌和疫霉菌。也用来防治黄瓜、葡萄、莴苣、啤酒花等作物的霜霉病等。大鼠急性口服LD502000~2900mg/kg。化学名称:3-羟基-5-甲基异恶唑。主要理化性质:原药为无色结晶。熔点为86℃,蒸气压小于0.133Pa。易溶于水和甲醇等有机溶剂。
2、化学名称:2-(2-氯苄基)-4,4-二甲基异恶唑-3-酮分子式:C12H14ClNO2农药类别:除草剂理化性质:无色透明至浅褐色粘稠液体,熔点25℃,沸点275℃,密度129(20℃),蒸气压12mPa(25℃),水中溶解度1g /l(25℃) ,可与丙酮、乙腈、氯仿、环己酮、二氯甲烷、甲醇、甲苯等相混。
3、根据化学结构分类(1)无机化合物除草剂:由天然矿物原料组成,不含有碳素的化合物,如氯酸钾、硫酸铜等。(2)有机化合物除草剂:主要由苯、醇、脂肪酸、有机胺等有机化合物合成。