6-溴2氨甲基噻吩（5溴2噻吩甲醛）

溴苯和贝塔位溴噻吩哪个和胺反应活性更大

1、溴苯和贝塔位溴噻吩哪个和胺反应活性更大。最小的溴苯最大的溴甲苯（也就是苄基溴，理论上先选它，实际反应中2-溴2甲基丙烷的叔碳结构的速率也可能慢不了多少）苄基卤，烯丙基卤、叔碳的出现时最大理论选择是苄基卤，烯丙基卤稍微大于叔碳。

2、通过定位规律判断化合物的亲电取代反应活性。定位规律主要用来预测反应的主要产物，其次用来指导选择合适的合成路线。例如：由苯合成间硝基溴苯。由苯合成间硝基溴苯时，要考虑先溴化还是先硝化。若先溴化再硝化时得到邻硝基溴苯和对硝基溴苯。若先硝化再溴化，则得到间硝基溴苯。

1、溴苯和贝塔位溴噻吩哪个和胺反应活性更大。最小的溴苯最大的溴甲苯（也就是苄基溴，理论上先选它，实际反应中2-溴2甲基丙烷的叔碳结构的速率也可能慢不了多少）苄基卤，烯丙基卤、叔碳的出现时最大理论选择是苄基卤，烯丙基卤稍微大于叔碳。

2、还原反应。以噻吩与溴、锌粉依次发生取代，还原反应生成3-溴噻吩。以CuBr为催化剂，NMP为溶剂，先以3-溴噻吩与过量的甲醇钠发生取代反应合成3-甲氧基噻吩。再以无水NaHSO_4为催化剂，用正戊醇与3-甲氧基噻吩反应，合成了3-戊氧基噻吩。

3、一般采用乙醇为溶剂，在加热回流下进行，也可以用水为介质，加相转移催化剂，反应温度80～100℃，反应结束后与溶剂分离，再经精馏得成品。

4、-乙酰噻吩含量95%，收率94%。前馏分回收重新利用。

5、【通用名】噻托溴铵【英文名】Tiotropium Bromide 发音：（tye-oh-TROE-pee-um BROE-mide）【商品名】Spiriva，思力华【化学名】6β－环氧－3α－[α－羟基－2，2－二（α－噻吩）乙酰氧基]－8，8－二甲基－12H，5αH－莨菪烷溴化物。

噻托溴铵粉吸入剂是一种专门针对慢性阻塞性肺疾病（COPD）的治疗药物，主要用于维持治疗，如慢性支气管炎和肺气肿，以及缓解伴随的呼吸困难，并预防急性发作。

药理学特性噻托溴铵是一个长效、特异性的抗毒蕈碱药物，临床上通常称作为抗胆碱能药物。通过和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合，噻托溴铵可抑制副交感神经末端所释放的乙酰胆碱的胆碱能（支气管收缩）作用。其对毒蕈碱受体亚型M1～M5有相似的亲和力。

毒理研究：噻托溴铵粉吸入剂的生殖毒性研究显示，在大鼠吸入剂量达689mg/kg/d时，对生育力未见影响；而在剂量达0.078mg/kg/d时，有流产、活胎数量和平均胎儿重量减少，胎儿的性成熟延迟的作用。在大鼠和兔吸入剂量分别为0.009和0.088 mg/kg/d时，未见这种作用。