阿拉丁——叔丁基亚磺酰胺

在有机化学的瑰宝库中,叔丁基亚磺酰胺(叔丁基亚磺酰胺,或2-甲基-2-丙烷亚磺酰胺),以其独特的亚磺酰胺类结构,作为手性合成领域的重要催化剂,引领着不对称化学的前沿。这种化合物,作为对映体双轮驱动,不仅在合成胺类时展现出卓越的手性选择性,还作为分子砌块间的桥梁,参与众多复杂分子的构建。

该化合物的中文名称为R-(+)-叔丁基亚磺酰胺,也被称为R-特丁基亚磺酰胺或(R)-(+)-2-甲基-2-丙烷磺酰亚氨。其英文名称是R-(+)-tert-Butylsulfinamide,还有其他别名,如(R)-tert-butylsulfinamide、(R)-(+)-Methyl-2-propanesulfinamide以及(R)-(+)-2-Methyl-2-propanesulfinamide。

Sadphos家族,尤其是叔丁基亚磺酰胺(TBSA)的进化历程中,张俊良教授团队的贡献举足轻重。自Ming-Phos的诞生以来,他们不断研发新型Sadphos配体,如Xiao-Phos、Wei-Phos等,这些配体以其独特的非C2对称性和多功能性,成为了不对称催化中的明星。

最后,秦勇的研究工作还涉及手性叔丁基亚磺酰胺在不对称合成中的应用。作为新兴的手性源,手性叔丁基亚磺酰胺因其高不对称诱导性和易于去除的叔丁基亚磺酰基,已在不对称合成中展现出广阔的应用前景。秦勇团队特别关注于将其应用于dragmacidin E等化合物的不对称全合成研究中。

来氟米特简介

1、爱若华,其正式名称为来氟米特片,以其英文名LEFLUNOMIDE TABLETS而知名。这款药物的主要功能是针对成人类风湿关节炎,临床研究显示它具有改善病情的功效,为风湿病患者提供了一种可能的治疗选择。药物的外观特征是白色薄膜衣片,外层包裹一层薄膜,内部则呈现出纯白色。

2、体内外试验表明来氟米特具有抗炎作用。 7 来氟米特的药代动力学 来氟米特口服吸收迅速,在胃肠黏膜及肝脏迅速转变为活性代谢产物A771726(M1)及其他微量代谢物。口服后6~12h,M1达血药浓度峰值(Cmax),生物利用度约80%。单次口服来氟米特50mg、100mg,24h后血浆M1浓度分别为4g/ml、5g/ml。

3、功用作用:来氟米特是一种具有抗增殖活性的异唑类免疫调节剂,通过抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,影响活化淋巴细胞的嘧啶合成,具有抗炎作用。其体内活性主要通过活性代谢产物产生。适用于成人活动性类风湿性关节炎。用法用量:每日一次,每次2片。前三天给予负荷剂量,即50mg/日,之后改为维持剂量,每日20mg。

4、来氟米特:本药对AS的外周关节炎疗效较佳,有个别报道亦能减轻骶髂关节炎症的进展,该药在临床上主要用于AS的脊柱外表现的治疗。该药通常以10mg/d剂量应用,病情较重者可加至20mg/d。

5、来氟米特先用消胆胺清除体内药物再停药半年。羟氯喹安全可用。生产方式的选择。整个妊娠中病情稳定者可自然分娩,妊娠期间病情不稳定或出现产科并发症者可剖宫产。终止妊娠问题。妊娠头3个月出现明显狼疮活动危及母体安全时,应终止妊娠。

6、药物治疗,常用药物有:非甾体抗炎药、甲氨蝶呤、来氟米特、抗虐药物(羟氯喹、氯喹)、青霉胺、金诺芬、硫唑嘌呤、环孢素A、环磷酰胺、TNF-alpha拮抗剂、IL-6拮抗剂、IL-1拮抗剂、抗CD20单抗、阿巴西普、糖皮质激素、雷公藤、白芍总苷。(3)外科治疗:滑膜切除术、人工关节置换术、软组织手术。

有机合成工艺与开发——溶剂的选择

1、选择对组分有一定溶解性的溶剂可提高反应效率,如往水相中的反应添加乙醇或者DMSO。某些反应,非均相的条件也可能增加副反应。 酰胺的大规模制备通常用到Schotten-Baumann反应,具体来说,将胺与酰氯或酸酐缩合,再用碱溶液中和生成的酸。如果不加碱,等摩尔量的胺和酰氯反应的理论收率只有50%。

2、环保与安全的权衡:NMP环保但存在生殖毒性,2-甲基四氢呋喃在有机金属反应中稳定,但易引发过氧化物生成。MEK和MIBK的反应活性和臭氧影响,需谨慎使用,共沸物则助于挥发性组分的分离与反应效率。

3、在进行有机合成工艺研究与开发时,溶剂的选择至关重要。不同类型的溶剂包括质子性溶剂(如水、乙醇)、氢键受体(如乙酸乙酯、DMF)、极性非质子溶剂(如DMSO)、氯代烷烃和氟碳类,以及烃类、离子液体和超临界气体等。

2-甲基-1,3-丁二烯应急处理处置方法:

在处理2-甲基-1,3-丁二烯泄漏事件时,首要步骤是迅速疏散污染区域的人员至安全区域,并实施隔离,严格控制出入。确保现场无火源。应急处理人员应佩戴自给正压式呼吸器和消防防护服,以防止吸入有害气体。首要任务是切断泄漏源,避免其流入下水道或排洪沟等受限空间。

眼睛接触:迅速提起眼睑,用大量流动清水或生理盐水冲洗至少15分钟,同样要及时就医。吸入:迅速撤离至空气新鲜处,保持呼吸道通畅,如有呼吸困难,需进行输氧或人工呼吸,务必就医。食入:立即饮用大量温水并催吐,务必寻求医疗帮助。

一般在数小时后逐步清醒。通常无后遗症。该品可引起皮肤充血与水肿,其后可有轻度剥脱。可经完整皮肤吸收。燃爆危险:该品极度易燃,具刺激性。 皮肤接触:脱去污染的衣着,用大量流动清水冲洗至少15分钟。就医。眼睛接触:立即提起眼睑,用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟。就医。

求官能团性质

高中有机化学中官能团的性质有:卤化烃:官能团卤原子,在碱的溶液中发生水解反应生成醇,在碱的醇溶液中发生消去反应得到不饱和烃。醇:官能团醇羟基,能与钠反应产生氢气,能发生消去得到不饱和烃,能与羧酸发生酯化反应。

醇、苯酚和羧酸的分子里都含有羟基,故皆可与钠作用放出氢气,但由于所连的基团不同,在酸性上存在差异。R-OH 中性,不能与NaOH、Na2CO3反应;与苯环直接相连的羟基成为酚羟基,不与苯环直接相连的羟基成为醇羟基。C6H5-OH 极弱酸性,比碳酸弱,但比HCO3-(碳酸氢根)要强。

羧酸:官能团为羧基。具有酸性(一般酸性强于碳酸);能与钠反应生成氢气;不能被还原成醛;能与醇发生酯化反应。 酯:官能团为酯基。能发生水解反应,生成酸和醇;醇、酚能与羧酸反应生成酯。注:苯环不是官能团,但在芳香烃中,苯基(C6H5-)具有官能团的性质。

羟基:具有酸性可以与活拨金属反映,可以亲核取代,可以被氧化成醛酮酸,可以脱水消除。 鉴别方法:LUCAS试剂(浓盐酸+无水氯化锌)醛基:亲核加成,氧化,还原,α-H的特殊反应。鉴别方法:银镜反应和Feling试剂 羧基:酸性,酯化,形成酰卤,酰胺,酸酐等。

官能团,是决定有机化合物的化学性质的原子或原子团。常见官能团碳碳双键、碳碳三键、羟基、羧基、醚键、醛基、羰基等。

乙酰氯保护氨基的条件

1、为了保护一级胺, 可将胺和丁二酸酐或邻苯二甲酸酐在150~200 ℃共热, 引进丁二酰基或邻苯二甲酰基, 在不太强烈的条件下形成非环的单酰胺(酰胺酸) , 用混合的脱水剂, 如乙酰氯或亚硫酰氯处理时, 通常可转化成环状酰胺.另外, 也可将胺与酸酐在苯或甲苯中与三乙胺回流, 反应过程中生成的水用共沸蒸馏除去。

2、不能用来保护氨基的试剂甲酯或乙酯。氨基不可以用甲酯或乙酯试剂来保护。氨基保护可以用乙酰氯,氯乙酰氯之类的,溶剂有用THF、丙酮、二氯甲烷。保护氨基的步骤。应需要对间氨基苯甲酸的氨基进行保护。反应是苯环上进行取代,要求官能团还接在氨基的对位。再将氨基上的保护基团去掉。

3、形成氯化氢雾。乙酰氯在常温下就容易水解、醇解和氨解,活性太低,反应需要较长时间,其酰化条件是形成氯化氢雾,是羧酸发生氯化反应的催化剂,可用于羟基和氨基的定量分析。乙酰氯是最常用的乙酰化试剂,与醇、酚作用得到乙酸酯,与氨作用形成乙酰胺,与伯胺、仲胺作用生成N-取代乙酰胺。

4、制备乙酰苯胺选用乙酸做酰基化试剂是因为乙酰苯胺在酸或碱的催化下,易水解成苯胺或羧酸,所以用乙酰化试剂来保护氨基。乙酰化试剂有乙酰氯、乙酐、乙酸等。乙酸能发生普通羧酸的典型化学反应,同时可以还原生成乙醇,通过亲核取代机理生成乙酰氯,也可以双分子脱水生成酸酐。

5、氨基的第一个重要反应就是他的碱性,可以与酸反应生成盐,R-NH2+H+==R-NH3+,其中重要的是季铵盐和羧酸盐,羧酸铵盐在加热时会失水变成酰胺,R-COONH3-R′→加热→R-CO-NH-R′+H2O。

6、放出氯化氢,形成白雾。鉴于氯化氢或者盐酸、氯离子的强腐蚀性,生产或者使用乙酰氯的反应釜,宜采用衬聚四氟乙烯、耐酸橡胶或者搪玻璃的反应釜。如需要加热,只能采用搪玻璃反应釜,搅拌密封采用搪玻璃、弹性聚四氟乙烯填料。所有接触材料均需注意防止氯化氢气、盐酸或者氯离子的腐蚀。

二甲基丁2-烯酰胺
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