氟酰胺合成方法主要有两种。第一种方法是制备邻三氟甲基苯甲酰氯。邻三氟甲基苯甲酰氯可以通过邻三氟甲基氯苯为原料,经过格氏反应、与干冰反应羰基化,再经过水解得到邻三氟甲基苯甲酸。邻三氟甲基苯甲酸经过酰氯化制得邻三氟甲基苯甲酰氯。
制备方法二氟担菌宁也可通过3-(2-三氟甲基苯甲酰氨基)苯酚与2-氯代丙烷反应制得。
在冰浴冷却条件下,将邻三氟甲基苯甲酰氯加入四氢呋喃溶液中,在三乙胺催化下,于室温环境中与间异丙氧基苯胺反应2小时,从而得到氟酰胺。 另一种合成氟酰胺的方法涉及3-(2-三氟甲基苯甲酰氨基)苯酚与2-氯代丙烷的反应,该反应最终可得到二氟担菌宁。
以下是卤卡班生成的两种方法的详细步骤:3-三氟甲基对氯苯胺法:首先,将3-三氟甲基对氯苯胺溶解在干燥的乙腈中,然后将温度冷却至5-10℃。在这个低温环境下,开始搅拌,并逐渐通入光气。随后,逐步升温,务必在半小时内将反应温度升至60℃。
制备方法:大多以植物(如菠菜等)或干燥的蚕砂为原料提取叶绿素。例如从蚕砂提取叶绿素可采用下述方法。有机溶剂提取:取洁净的蚕砂,用70%以上工业乙醇调成浆状,过滤出暗绿色溶液,再晾干而得。另一种操作是将45份石油醚、15份甲醇、4份苯混合,与洁净的蚕砂混合调浆,过滤,滤液用水洗4次。
当苯环上附着不同类型的取代基,如-NH2, -OH, -OCH3, -NHCOCH3, -C6H5, -CH3等(按活性从高到低排列),这些取代基会增强苯环的亲电取代反应性,倾向于产生邻位和对位取代的产物。这类称为有活化作用的邻、对位取代基,会加速上邻、对位的反应速率,而对上间位产生影响较小。
单取代的苯衍生物的定位效应:①如苯环上的取代基为-NH2(-NHR、-NR2,R为烷基)、-OH、-OCH3(-OC2H5等)、-NHCOCH-C6H-CH3(-C2H5等)等(按定位效应由强到弱次序排列)时,其亲电取代的反应性较苯高。在取代反应中,此类取代基导致得到大部分为邻位和对位取代的异构体。
含有取代基的苯衍生物,在进行芳香族亲电取代反应时,原有的取代基,对新进入的取代基主要进入位置,存有一定指向性的效应。 这种效应称为取代基定位效应。
单取代的苯衍生物定位效应:当苯环上带有-NH-OH、-OCH3等(按定位效应强度排序),它们具有活化邻、对位取代的性质,导致大多数产物为邻位和对位异构体。这些取代基如甲基(-C2H5)等,被称为邻、对位活化基。
1、氟酰胺合成方法主要有两种。第一种方法是制备邻三氟甲基苯甲酰氯。邻三氟甲基苯甲酰氯可以通过邻三氟甲基氯苯为原料,经过格氏反应、与干冰反应羰基化,再经过水解得到邻三氟甲基苯甲酸。邻三氟甲基苯甲酸经过酰氯化制得邻三氟甲基苯甲酰氯。
2、制备方法二氟担菌宁也可通过3-(2-三氟甲基苯甲酰氨基)苯酚与2-氯代丙烷反应制得。
3、在冰浴冷却条件下,将邻三氟甲基苯甲酰氯加入四氢呋喃溶液中,在三乙胺催化下,于室温环境中与间异丙氧基苯胺反应2小时,从而得到氟酰胺。 另一种合成氟酰胺的方法涉及3-(2-三氟甲基苯甲酰氨基)苯酚与2-氯代丙烷的反应,该反应最终可得到二氟担菌宁。
4、近期,Véronique Gouverneur和Michael A. Hayward等研究者受自然界磷酸钙生物矿化过程的启发,通过机械化学方法,用K2HPO4活化CaF2,得到新产物——Fluoromix。
5、临床应用及效果 在临床应用中,唑醚氟酰胺对于多数真菌感染的治疗效果较好。但治疗效果可能因个体差异、病情严重程度以及用药方法等因素而有所不同。因此,在使用该药物时,应遵循医生的建议,确保用药的合理性。注意事项 使用唑醚氟酰胺时,需要注意可能出现的副作用,如恶心、腹泻等。
6、其次,3-氨基苯酚在染料制造中也有显著应用,特别体现在偶氮染料的生产中,为纺织和印刷行业提供了丰富的色彩选择。此外,它在毛皮染料方面也有应用,例如毛皮棕EG和毛皮黄EG,为皮草加工增添了独特的色彩。