溴虫腈的合成方法主要有:①2-对氯苯基-5-三氟甲基吡咯-3-腈在光照下与溴反应,再与乙醇钠反应得到;②芳基吡咯腈在叔丁醇钾作用下,在四氢呋喃中与氯甲基乙基醚反应;③芳基吡咯腈在DMF、三氯氧磷、三乙胺存在下与二乙氧基甲烷反应得到。
双二苯基膦二茂铁(dppf)是有机合成中重要的配体,许多偶联反应的机理即是基于其钯配合物的生成。 物化性质 桔黄色针状结晶。熔点175-173℃,100℃以上升华,沸点249℃。溶于稀硝酸、浓硫酸、苯、乙醚、石油醚和四氢呋喃,在稀硝酸和浓硫酸中生成带蓝色萤光的深红色溶液。
有机合成:1-(四氢呋喃-2-基)乙酮可以作为有机合成中的原料或反应物,参与各种有机合成反应。具体的反应类型可能包括酰基化、羰基化、取代反应等。酮类产品的危害 毒性:某些酮类化合物可能对人体具有毒性。例如,酮类溶剂如丙酮和甲基乙酮可能对中枢神经系统产生影响,导致头晕、昏迷等症状。
乌尔夫-凯惜纳-黄鸣龙还原:将醛或酮、肼和氢氧化钾在一高沸点的溶剂如一缩二乙二醇(HOCH2CH2OCH2CH2OH,沸点245C)中进行反应,使醛或酮的羰基被还原成亚甲基,这个方法称为乌尔夫-凯惜纳(Wolff LKishner N M)-黄鸣龙方法还原。对酸不稳定而对碱稳定的羰基化合物可以用此法还原。
当应用氯甲酸烷基酯(R1=异丁基、乙基等)时,游离的单烷基碳酸不稳定,立即分解为二氧化碳和相应的醇。然而,对于亲核进攻的区域选择性,也有一些相反的报道,产物为氨基甲酸酯和原来的N保护氨基酸组分。
1、盐酸吉西他滨是一种具有多种名称的药物,中文名包括吉西他宾盐酸盐、4-氨基-1-(3,3-二氟-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-基)-1H-嘧啶-2-酮盐酸盐等,其英文名称为Gemcitabine Hydrochloride,还有其他如2,2-Difluoro-2-deoxycytidine等的别名。
2、吉西他滨作为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物,在酶的作用下转化成下列代谢物:吉西他滨一磷酸盐(dFdCMP)、吉西他滨二磷酸盐(dFdCDP)和吉西他滨三磷酸盐(dFdCTP)其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。
3、誉捷(注射用盐酸吉西他滨)是一种人工合成的新型二氟核苷类抗代谢抗肿瘤药,临床上主要用于治疗局限晚期或已转移的非小细胞肺癌,局限晚期或已转移的胰腺癌。誉捷(注射用盐酸吉西他滨)还能增强自我抗细胞毒的能力,临床研究表明其对多种肿瘤有显著的疗效。
4、约有90%的药物以原药或代谢物的形式从体内代谢,仅约10%的原药通过尿液排出。药物的总清除率受到性别和年龄的影响,大约在22至92升/(小时·平方米),个体间的差异可达到52%。盐酸吉西他滨适用于治疗多种实体肿瘤,包括局部晚期或已转移的非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌等。
共三步,如下图 1)乙炔与氧生成乙烯酮,条件:在100℃左右,含氧化锌氧化钙氧化银的硅胶载体催化剂;2)卤代烃丙基氯做成格氏试剂,条件:镁,四氢呋喃,无水,无氧;3)格式试剂与乙烯酮生成甲丙酮,即目标结构。
用四氢呋喃还可生产四甲撑乙二醇醚(PTMEG)、已二酸、丁二醇、二氯丁烷、四氢噻酚、丁内酯、吡咯烷酮、3-二氯四氢呋喃等化工产品。另外,THF还可用作乙炔抽提溶剂、磁带清洗剂、合成革的表面涂饰剂、高分子材料光稳定剂等。
结构式 四氢呋喃为含有四个碳原子的环醚,结构如图所示。性质 四氢呋喃是无色、可与水混溶、在常温常压下有较小粘稠度的有机液体。性状:无色易挥发液体,有类似乙醚的气味。
形成2-氯甲基-2-(2,4-二氯苯基)-2,5-二氢呋喃。这个中间体是制备过程中的关键环节。最后,这个中间体在含有磺酸钾的N-甲基吡咯烷酮环境下,与1,2,4-三唑在170℃的高温下反应长达14小时。经过一系列复杂的化学步骤,产物在氯仿中进行溴化处理,最终得到的就是我们要制备的糠菌唑产品。
在0℃下,将烯烃溶于二甲亚砜、二甲氧基乙烷、四氢呋喃、叔丁醇中任意之一的50%水溶液,在分部加入NBS。该反应的反应机理为:i)溴鎓离子的生成;ii)水分子的亲核进攻。立体选择性为反式加成产物,符合马氏规则。该反应的副产物包括α-溴代酮和二溴代化合物。